Zer da S-4 (Andrarine)

S-4, gisa merkaturatuaandarina, ahoz bioerabilgarria den, esteroideen ez den androgeno-hartzaileen modulatzailea (SARM) da.Andarine androgeno-hartzailearen agonista partziala da.

S-4 beste SARMS batzuk bezala 2000ko hamarkadaren hasieran garatu zen, gibeleko eta bihotzeko gaixotasunekin lotura ezaguna duten androgenoen hartzaileen agonisten (hau da, testosterona eta DHT) esteroideen muga farmakologikoak eta farmakokinetikoak gainditzeko asmoz.

S-4 konposatua animalien ikerketetan erabili zen, baina gizakiaren I. faseko proba klinikoren aurretik abandonatu zen, ikusmen urritasunagatik.Efektu horiek S-4 molekula begiko hartzaileei lotzen den heinean gertatzen dira;Lotura zenbat eta oldarkorragoa izan, orduan eta ondoeza handiagoa izaten da.Ikusmen-nahasmenduak hain ohikoak zirela ikusi zen, ekintza mekaniko bereziaren ondorioz, entseguak bertan behera utzi zituzten sendagaiarentzat.

NolaS4Andarine Lana

iradokitako mekanismoetako batS4, DHT-ren lotura erabat blokeatzen duela da.Dihidrotestosterona (DHT, 5α-dihidrotestosterona, 5α-DHT, androstanolone edo estanolona) sexu hormona androgeno endogenoa da.Testosteronarekin alderatuta, DHT dezente indartsuagoa da androgeno-hartzailearen agonista gisa.

S-4-k androgeno-hartzailea (AR) lotzeko afinitate handia du.Ikerketek erakutsi dute S-4 testosterona propionatoa (TP) baino gutxiago indartsua eta eraginkorra dela jarduera androgenikoan, baina haien jarduera anabolikoa TParen antzekoa edo handiagoa zen.

S-4 androgeno-hartzaileen agonista osoa da muskulu-ehunean eta agonista partziala prostatakoan.Horrela, S-4-k muskulu-hazkundea indartsu estimulatzen du, baina ezin du prostatako tamaina mantendu.Testosteronak gihar eta prostatako hazkundea estimulatzen du neurri berean.S-4 hormona luteinizatzailea (LH) edo hormona folikulu estimulatzailea kentzea eragiten du.

S-4 (andarina) Abantailak

Ikerketa asko egin diren arren, ikerketa gehiago egiten ari dira eta garapenaren hasierako faseetan.SARMS erabilera kliniko eta terapeutikorako androgenoen alternatiba gisa garatzea itxaropentsua da datu preklinikoetan oinarrituta.

Esteroide anabolikoek ez bezala, gorputz osoko ehun askotan androgeno-hartzaileei lotzen zaizkienak, SARM indibidualak ehun jakin batzuetan androgeno-hartzaileekin lotzen dira, baina ez beste batzuetan.Hala ere, efektu androgenikoak eta anabolikoak izaten jarraitzen dute.

SARMS ez dira esteroide anabolikoak;aitzitik, androgeno-hartzaileei lotzen diren ligando sintetikoak dira.Euren egitura molekularraren arabera, agonista, agonista partzialen eta antagonista gisa jokatzen dute.Beraz, modu selektiboan SARMS-ek korregulatzaileak eta transkripzio-faktoreak edo kaskadako proteinak seinaleztatzen ditu jarduera anabolikoa sustatzeko.

Ikerketek erakutsi dute S-4 muskulu-ehuneko androgeno-hartzaileen agonista osoa dela eta prostatako agonista partziala da, eta hautagai ezin hobea da androgeno-hartzaileen agonista esteroideen (hau da, testosterona eta DHT) alternatiba gisa, lotutako efektu kaltegarriak direla eta. gibelean, bihotzean eta ugalkortasunean.

Kontuan izan behar da, S4 bezalako SARMS androgenoen jarduera areagotu arren, ez dela hormona ordezko terapiarako hautagai bideragarria, ez baita estrogenoa aromatizatzen.